Лиганды играют важную роль в биохимических процессах, потому что связывание лиганда с рецептором изменяет его конформационное состояние (трёхмерную пространственную конфигурацию). 2

Это, в свою очередь, может приводить к изменению функционального состояния белка (например, к активации или инактивации рецептора или фермента, к диссоциации одной из субъединиц составного белка). 2

Кроме того, лиганд в составе сложного белка выполняет и другие функции:

• изменяет свойства белков (заряд, растворимость, термолабильность); 1
• защищает белок от протеолиза вне и внутри клетки; 1
• обеспечивает транспорт нерастворимых в воде соединений, например, перенос жиров липопротеинами; 1
• придаёт биологическую активность и определяет функцию белка; 1
• влияет на проникновение через мембраны, внутриклеточную миграцию, сортировку и секрецию белков. 1