Взаимодействие белков с лигандами влияет на их функцию в клетке следующим образом:

• Связывание белка с лигандом часто сопровождается конформационными изменениями в молекуле белка. 1 Они повышают совместимость и способствуют более прочному связыванию этих молекул. 1
• Иногда присоединение какого-либо лиганда изменяет конформацию белка, в результате чего формируется центр связывания с другими лигандами. 5 Например, белок кальмодулин после связывания с четырьмя ионами Са2+ в специфических участках приобретает способность взаимодействовать с некоторыми ферментами, меняя их активность. 5
• Кооперативные изменения конформации олигомерных белков при присоединении лиганда только к одному из них влияют на функциональные свойства всех протомеров и, кроме того, сродство к другим лигандам. 34 Таким образом, функциональная активность олигомерных белков может регулироваться аллостерическими лигандами. 4

Белок-лигандное взаимодействие является решающим практически во всех основных биологических процессах, таких как клеточная регуляция, пути биосинтеза и распада органических соединений, передача сигнала, инициация репликации ДНК, транскрипция и трансляция, образование олигомеров и мультимолекулярных комплексов. 1