цАМФ-зависимые протеинкиназы «понимают», какие именно белки фосфорилировать, благодаря наличию регуляторных субъединиц. 12 Их присутствие почти полностью подавляет ферментативную активность комплекса. 1

Активация ферментативной реакции происходит за счёт отделения регуляторных субъединиц от комплекса. 1 Это происходит в присутствии микромолярных концентраций цАМФ. 1 Каждая регуляторная субъединица связывает его 2 молекулы. 1 Связывание цАМФ индуцирует конформационные изменения в регуляторных субъединицах и снижает активность их связывания с каталитической субъединицей. 1 В результате этого регуляторные субъединицы отделяются от каталитической, и каталитическая субъединица становится активированной. 1

Активированная каталитическая субъединица фосфорилирует белки-мишени по определённым сериновым и треониновым остаткам. 1