Работа пируватдегидрогеназного комплекса регулируется методом фосфорилирования-дефосфорилирования. 3

Вспомогательный фермент киназа активируется при избытке конечного продукта биологического окисления АТФ и продуктов комплекса — НАДН и ацетил-S-КоА. 1 Активная киназа фосфорилирует пируватдегидрогеназу, инактивируя её, в результате первая реакция процесса останавливается. 1

Фермент фосфатаза, активируясь ионами кальция или инсулином, отщепляет фосфат и активирует пируватдегидрогеназу. 1

Таким образом, работа пируватдегидрогеназы подавляется при избытке в митохондрии (в клетке) ацетил-SКоА и НАДН, что позволяет снизить окисление пирувата и, следовательно, глюкозы в случае когда энергии достаточно. 1