При фосфорилировании и дефосфорилировании активность ферментов изменяется путем ковалентной модификации. 13 Присоединение или отщепление определённой группы, чаще всего фосфорной кислоты, приводит к изменению конформации активного центра и каталитической активности фермента. 2

Некоторые ферменты при фосфорилировании начинают активироваться, а некоторые превращаются в менее активные. 2

Пример: в мышцах ферменты гликогенфосфорилаза и гликогенсинтаза при нагрузке фосфорилируются, при этом фосфорилаза гликогена становится активной и начинает расщепление гликогена и сжигание глюкозы, а гликогенсинтаза при этом неактивна. 1 Во время отдыха при синтезе гликогена оба фермента дефосфорилируются, синтаза при этом становится активной, фосфорилаза — неактивной. 1