Ферментативная активность регулируется фосфорилированием и дефосфорилированием путём ковалентной химической модификации молекулы фермента. 3 Модификации подвергается ОН-группа аминокислотного остатка фермента (присоединение или отщепление фосфата). 3

Присоединение остатка фосфорной кислоты приводит к изменению конформации активного центра и его каталитической активности. 4 В результате одни ферменты при фосфорилировании активируются, другие, напротив, становятся менее активными. 4 Изменение активности фермента, вызванное фосфорилированием, обратимо. 4

Отщепление остатка фосфорной кислоты (дефосфорилирование) осуществляется ферментами фосфопротеинфосфатазами. 4

Например, в мышцах ферменты гликогенфосфорилаза и гликогенсинтаза при нагрузке фосфорилируются, при этом фосфорилаза гликогена становится активной и начинает расщепление гликогена и сжигание глюкозы, а гликогенсинтаза при этом неактивна. 2 Во время отдыха при синтезе гликогена оба фермента дефосфорилируются, синтаза при этом становится активной, фосфорилаза — неактивной. 2