Фосфорилирование считается классическим регулятором ковалентной модификации, потому что это наиболее распространённый и быстрый способ химической модификации ферментов. 34

При фосфорилировании фосфатная группа переносится от АТФ обычно на гидроксильную группу серина, треонина или тирозина. 1 Присоединение остатка фосфорной кислоты приводит к изменению конформации активного центра и его каталитической активности. 3 При этом результат может быть двояким: одни ферменты при фосфорилировании активируются, другие, напротив, становятся менее активными. 3

Изменение активности фермента, вызванное фосфорилированием, обратимо. 3 Отщепление остатка фосфорной кислоты осуществляется ферментами фосфопротеинфосфатазами. 3