Роль посттрансляционных модификаций в формировании функциональной активности белков заключается в следующем:

• Превращение каталитически неактивных апобелков в ферменты. 1 Для проявления функциональной активности ряда белков необходимо наличие в их составе определённых ковалентно связанных с полипептидной цепью простетических групп. 1
• Регуляция биохимических процессов. 1 Посттрансляционные модификации изменяют активность фермента, включая или выключая её. 1
• Обеспечение определённой внутриклеточной локализации белков. 1 Например, введение в белки меток, которые указывают, куда они должны направиться, в том числе в протеосомы для последующего переваривания. 1
• Формирование определённой пространственной структуры белка. 1 Некоторые процессы посттрансляционной модификации непосредственно или косвенно отвечают за это. 1

Например, фосфорилирование представляет собой наиболее общий и важный механизм быстрой и обратимой регуляции белковых функций. 25