Для получения новых пептидов из природных аминокислот используются различные методы, например:

• Классический пептидный синтез в растворе. 12 Подразделяется на ступенчатый (последовательное присоединение аминокислот от С-конца к N-концу цепи) и блочный (построение цепи из уже синтезированных фрагментов). 1
• Синтез пептидов на полимерном носителе. 12 Растущая полипептидная цепь ковалентно присоединена к растворимому или нерастворимому полимеру, а затем отделяется от полимера. 1
• Синтез гомо- и гетерополиаминокислот из повторяющихся остатков одной-двух аминокислот. 1 Проводится путём полимеризации или сополимеризации производных аминокислот. 2
• Ферментативный пептидный синтез. 1
• Полусинтез пептидов. 1 В молекуле природного пептида или белка отщепляют небольшой фрагмент, а затем вводят новую аминокислотную последовательность. 1
• Карбодиимидный метод. 15 Производное пептида получают действием N.N'-дизамещённого карбодиимида на ациламинокислоту или ацилпептид и эфир аминокислоты или пептида. 1
• Хлорангидридный метод. 1 Хлорангидриды получаются при действии на ациламинокислоту пентахлорида фосфора, трёххлористого фосфора или хлористого тионила в инертном растворителе. 1