G-белки участвуют в регуляции клеточных процессов следующим образом:

1. Передача сигналов. 12 G-белки являются посредниками при передаче сигналов от рецепторов мембраны к эффекторным белкам, вызывающим конечный клеточный ответ. 2
2. Взаимодействие с внутриклеточными ферментами. 2 Активированный G-белок взаимодействует с одним или несколькими внутриклеточными ферментами (аденилатциклазой, гуанилатциклазой, фосфолипазами С, А, Д), изменяя их активность. 2
3. Модулирование функционирования ионных каналов. 2 G-белок может напрямую модулировать функционирование ионных каналов. 2
4. Изменение внутриклеточного уровня вторичных посредников. 2 Это приводит к изменению активности зависимых от них протеинкиназ и/или ионных каналов. 2

Кроме того, малые G-белки являются ключевыми регуляторами большинства процессов в клетке, включая дифференцировку, пролиферацию, динамику и транспорт везикул и органелл, ядерную динамику и регуляцию цитоскелета. 3